胃肠道反应为第三代头孢菌素类药物常见的不良反应,发生率为 6 % ~8 %,主要表现为腹痛、腹泻、恶心和呕吐。头孢哌酮、头孢他啶、头孢噻肟引起腹泻的发生率分别为 0 %,2 % , 3%。
由于头孢菌素类抗生素可强力抑制肠道菌群,可致菌群失调,也可引起二重感染,如假膜性肠炎、念珠菌感染等,尤以第二代、第三代头孢菌素为甚;长期使用可引起维生素B族和维生素K缺乏而发生潜在的凝血功能障碍。
头孢菌素类(Cephalosporins)是以冠头孢菌培养得到的天然头孢菌素C作为原料,经半合成改造其侧链而得到的一类抗生素。常用的约30种,按其发明年代的先后和抗菌性能的不同而分为四代。
头孢菌素是β-内酰胺类抗生素中的一大类,主要用于治疗敏感细菌引起的各种感染。头孢菌素在抗菌药物中占有十分重要的地位,临床应用很多。
1、头孢类消炎药: 第一代头孢菌素注射用的有头孢唑啉(先锋5号)、头孢拉定(先锋6号)等,口服的有头孢氨苄(先锋4号)、头孢拉定(先锋6号)、头孢羟氨苄等。适用于呼吸道、皮肤软组织、泌尿生殖道感染等。
2、②头孢菌素:常用品种有头孢氨苄、头孢羟氨苄、头孢唑啉钠、头孢拉定、头孢曲松钠等。(2)氨基糖甙类:常用品种有链霉素、庆大霉素、卡那霉素、阿米卡星、小诺米星等。(3)四环素类:四环素、土霉素、多西环素、米诺环素等。
3、第一代头孢菌素的抗菌谱包括对链球菌A群、草绿色链球菌和肺炎链球菌,对链球菌D群的作用很差,所有的头孢菌素(除头孢硫咪外)对肠球菌(如粪链球菌)均无效。
抗酶性能强 一些革兰阴性菌(如大肠杆菌、奇异变形杆菌等)易对第一代头孢菌素耐药。第二代头孢菌素对这些耐药菌株常可有效。
第一代:头孢硫脒 头孢唑啉(先锋5号)头孢替唑 头孢拉定(先锋6号)头孢氨苄(先锋4号) 头孢羟氨苄 作用于特点临床应用:肾毒性较第三代大。对β-内先胺酶较稳定,但不及第三代。
目前头孢分为五代。第一代头孢菌素,包括有头孢拉定、头孢唑林、头孢氨苄等,此类药物对革兰氏阳性菌作用性强,对革兰氏阴性菌作用较弱。
1、使用头孢类药物的注意事项 不能与其他药物混用 原则上抗菌类药物与任何其他药物都不能随意混合,哪怕同是抗菌药物。青霉素过敏者也应慎用。对青霉素有严重过敏反应的病人,应禁用头孢类药物。
2、注意事项:有些药品后面括号中名称为其别名或俗称。以上11种药品中,前7种一般为注射剂,后4种为口服制剂(头孢妥仑一般制成头孢妥仑匹酯片)。
3、注意事项:过敏者禁用,青少年、儿童使用本品,偶可致胆结石,但停药后可消失。
1、抗菌谱扩大 第三代头孢菌素的抗菌谱比第二代又有所扩大,对铜绿假单胞菌、沙雷杆菌、不动杆菌、消化球菌、以及部分脆弱拟杆菌有效(不同品种药物的抗菌效能不尽相同)。对于粪链球菌、难辨梭状芽胞杆菌等无效。
2、对革阳菌较第一代略差,对革阴菌作用明显增强,部分厌氧菌高效。对β-内先胺酶较稳定。对肾毒素较第一代小。主要用于敏感菌所致的呼吸道,胆道及泌尿感染等。
3、作用对重症耐药甚至严重威胁生命的革兰氏阴性杆菌、厌氧菌和革兰氏阳性菌有很强的抗菌作用。用于败血症、脑膜炎、肺炎、骨髓炎、盆腔炎等严重感染及尿路感染;是大肠杆菌、克雷伯肺炎感染的*药。
4、第四代头孢与以往的第三代品种相比,增强了抗革兰阳性菌活性,特别对链球菌、肺炎链球菌等有很强的活性,还有对厌氧菌抗菌活性也增强了,抗菌谱更广。
5、四代头孢菌素是近年来开始应用于国外临床的新一代头孢菌素,与第三代头孢菌素相比,抗菌谱更广,抗菌活性更强,对细菌产生的β-内酰胺酶更稳定。目前尚未开始在国内应用,但估计很快就要应用于国内临床。
6、头孢菌素类根据其抗菌谱、抗菌活性、对β内酰胺酶的稳定性以及肾毒性的不同,目前分为四代。